智通财经APP讯，开拓药业-B(09939)发布公告，于2022年10月25日，其自主研发的新型靶向雄激素受体(AR)蛋白降解嵌合体(PROTAC)化合物GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的美国I期临床试验(该项I期临床试验)已完成所有120名受试者入组给药。
该项I期临床试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行设计、剂量递增的研究，以评估GT20029在健康受试者中单次给药剂量递增和在患有雄激素性脱发或痤疮的受试者中多次给药剂量递增后的安全性、耐受性和药代动力学等特徵。于2021年7月，该项I期临床试验获美国食品药品监督管理局(FDA)许可开展。于2022年2月，该项I期临床试验的首例受试者完成入组及给药。有关详情请分别参阅本公司日期为2021年7月13日及2022年2月3日的公告。
GT20029基于PROTAC技术开发，为全球首个进入临床阶段的外用PROTAC化合物。临床前研究显示，GT20029通过降解雄激素受体蛋白可以有效阻断由于AR信号通路激活导致毛囊产生的萎缩微型化作用，抑制毛发变细、变软和脱落。同时GT20029仅在局部产生疗效，通过限制皮肤渗透从而减少全身药物暴露，以获得更好的安全性。
此外，中国国家药品监督管理局(NMPA)于2021年4月批准GT20029用于治疗雄激素性脱发和痤疮的临床试验。于2022年8月，中国I期临床试验完成所有受试者入组给药。
