智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，该公司全资附属公司甘莱制药有限公司(甘莱)的在研管线药物ASC43F获美国食品药品监督管理局 (FDA)批准开展临床试验，并启动全球开发计划。ASC43F是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的同类第一、针对甲状腺激素β受体(THRβ)和法尼醇X受体 (FXR)双靶点的固定剂量复方制剂(FDC)。
公告称，ASC43F是一种每日服用一次、由ASC41和ASC42组成的固定剂量单片复方制剂。ASC41是一款处于全球临床开发阶段的口服肝脏靶向性THRβ激动剂前体药物，此前在中美进行的I期临床研究显示，ASC41具有良好的耐受性，并在低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高的超重和肥胖受试者(具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群)中显著降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油叁酯(TG)和总胆固醇(TC)。
此外，ASC42 是一款处于全球临床开发阶段的新型高效选择性非甾类FXR激动剂，I期临床试验数据显示，在人体有效剂量15mg、每日一次、为期14天的治疗过程中，未观察到瘙痒症状，FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19 (FGF19)在给药第 14天(每日一次、每次15mg)时的增幅高达1,780%，FXR靶向激活的生物标志物 7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮(C4)在给药第14天(每日一次、每次15mg)时的降幅高达 91%。
此次美国IND获批是基于在大鼠NASH模型中ASC41和ASC42联合用药后的疗效数据，该联合疗法显示出对血清甘油叁酯和肝脏总胆固醇、炎症、气球样变、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)活动评分(NAS)和纤维化的显著改善。同时，根据即将在美国肝病研究协会年会上报告的研究数据，来源于ASC43F片的ASC42和 ASC41A(ASC41的活性代谢产物)在犬体内的药代动力学参数与ASC42和ASC41 单片保持一致。
