智通财经APP讯，绿叶制药(02186)发布公告，该集团创新产品，1类化学新药LY03012缓释片(LY03012)已于中国完成I期临床试验。
该临床试验采用随机、双盲、安慰剂对照、单次和多次剂量递增的试验设计，旨在评估健康受试者服用LY03012后的安全性、耐受性和药代动力学(PK)特徵，60例受试者进入单次服药研究(第一阶段)，48例受试者进入每天一次、连续7天的多次服药研究(第二阶段)。
在该临床试验中，健康受试者单次服用80–400 mg、七天内每天服用80–320 mg后，整体安全耐受性良好，常见不良事件主要是恶心、呕吐、困倦等。不良事件大多为轻度，少部分为中度，均预后良好，无受试者因不良事件退出研究，亦无非预期不良事件发生。
LY03012为一种口服的小分子化合物，非临床研究显示，作为一种全新的脑内单胺类神经递质转运体抑制剂，可以入脑并抑制突触前膜5-羟基色胺转运体(serotonin transporter,SERT)、去甲肾上腺素转运体(noradrenaline transporter, NET)和多巴胺转运体(dopaminetransporter, DAT)，从而增加突触间隙的去甲肾上腺素、5-羟基色胺和多巴胺浓度，进而通过增强疼痛调节的下行抑制通路发挥镇痛作用。
此外，LY03012还能调节机体的睡眠–觉醒週期，在发挥镇痛作用的剂量下，预期不引起明显的镇静和嗜睡等不良反应。过度的镇静和嗜睡一直是慢性疼痛治疗的缺陷，严重影响工作和生活，如驾驶、机械操作，以及包括沟通交流在内的绝大部分社会活动，也导致用药剂量无法进一步提升，因此不能取得更好的疗效，成为目前慢性疼痛临床治疗有效性不足的重要原因。
集团已经为LY03012申请了化合物专利、晶型专利和缓释片剂型专利。化合物及晶型专利已在中国、美国、欧洲、日本及韩国等国家取得。LY03012申报的适应症为糖尿病周围神经痛、纤维肌痛和骨关节炎等慢性疼痛的治疗。除中国外，本集团亦致力于在美国、欧洲、日本及其他国家和地区註册和上市LY03012。
根据IQIVA资料，镇痛药在2019年于中国市场规模达到人民币158.2亿元，从2017年至2019年以17.4%的年复合增长率上升。
集团已在全球上市丁丙诺啡贴剂、芬太尼贴剂等镇痛药物。此外，本集团还有1类新药LPM3480392注射液(LY03014)等多个创新镇痛药物在研。
董事会相信，LY03012将有力丰富集团镇痛领域的产品线，从而持续推进本集团在镇痛领域的发展。
